普特彼(他克莫司软膏)
药理作用
普特彼他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。(咨询电话:020*87607619)他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
毒理作用
在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03% - 1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少见,因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高浓度软膏(基本上≥0. 3%)观察到全身毒性反应,与经口服或静脉摄入后相似。
在为期52周的尤卡坦微型猪局部实验中,肉眼或显微镜下所见的改变均被认为与外用他克莫司(0.03%?0.3%)无关,因为在赋形剂对照组也观察到同样的改变。在对豚鼠进行的实验中,他克莫司软膏(0.03%?3%)不诱发接触过敏或光敏化反应,对白化**小鼠也不诱发皮肤光毒性。
在对细菌(沙门氏菌和大肠杆菌)或哺乳动物细胞(中国仓鼠肺细胞)进行的体外致突变试验、体外CHO/HGPRT致突变试验、以及对小鼠进行的体内染色体畸变试验中,都未发现他克莫司具有遗传毒性的证据。他克莫司不会引起啮齿类动物肝细胞发生非预期的DNA合成。
对雌性和雄性大鼠以及小鼠进行了他克莫司全身给药的致癌性研究。在对小鼠进行为期80周和对大鼠进行为期104周的试验中,当日剂量分别达到3mg/kg体重(以AUC(药时曲线下面积)计相当于人用最大推荐剂量的9倍)和5mg/kg体重(以AUC计相当于人用最大推荐剂量的3倍)时,发现肿瘤发生率与他克莫司的剂量无关。
对小鼠进行了一项为期104周的外用他克莫司软膏(0.03%?3%)皮肤致癌作用研究,他克莫司的剂量相当于1.1?118mg/kg/天或3.3?354mg/m2/天。在这项研究中,皮肤肿瘤的发生率极低,而且在室内光线条件下局部使用他克莫司软膏不会引起皮肤肿瘤形成。然而,小鼠皮肤致癌作用研究发现,接受高剂量的雄鼠(25/50)和雌鼠(27/50)的多形性淋巴瘤的发生率、以及接受高剂量的雌鼠(13/50)的未分化淋巴瘤的发生率的升高有统计学意义。在小鼠皮肤致癌性试验中,当每日给药剂量为3.5mg/kg(0.1%他克莫司软膏)(以AUC计相当于人用最大推荐剂量的26倍)时观察到淋巴瘤,当每日给药剂量为1.1mg/kg(0.03%他克莫司软膏)(以AUC计相当于人用最大推荐剂量的10倍)时未发现与用药相关的肿瘤。
为期52周的光致癌性研究表明,**小鼠外用含量为0.1%及以上的他克莫司软膏,同时接受紫外线照射(给药及照射时间为40周,随后观察12周),其皮肤肿瘤发生的中位时间缩短。
对外用他克莫司未进行过生殖毒理学研究。给雄性和雌性大鼠口服他克莫司进行研究发现,大鼠生殖能力未受损伤。在雄性和雌性大鼠交配前和交配期间、以及母鼠在妊娠和哺乳期间,分别喂服1.0mg/kg他克莫司(以体表面积计,相当于人用最大推荐剂量的0.12倍],结果出现死胎和对雌性大鼠生殖的不良反应,表现为着床胚胎流产率升高、未娩出和产出后不能存活的幼鼠数量增加。当给药剂量为3.2mg/kg(以体表面积计,相当于人用最大推荐剂量的0.43倍)时,他克莫司与母鼠、公鼠的毒性和生殖毒性有关,表现为在发情期、分娩、幼鼠生存能力、幼鼠畸形等方面的不良反应。
【药代动力学】
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,局部应用0.1%浓度的本品后,他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后,血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的本品后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于1.6 ng/ml。
从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,局部应用本品后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫**口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。
本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。 0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
【用法与用量】
成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。儿童 0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
【不良反应】
在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中,未发现药物具有光毒性和光致敏性。
在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中,有一例出现接触致敏的迹象。
在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中,分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良**发生率,以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良**发生率,不考虑这些不良**是否与研究药物有关。 ↑可能与使用本品有关。儿童12周研究**发生4例水痘;成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹;儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹;成人开放性研究中发生2例带状疱疹。通常为疣”。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良**包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、**疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、寒颤、便秘、肌酐升高、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、耳痛、皮肤瘀斑、水肿、鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛、疖肿、胃炎、疝气、高血糖症、高血压、低血糖症、缺氧、喉炎、白细胞增多症、白细胞减少、肝功能试验异常、肺部疾病、全身不适、偏头痛、颈部疼痛、神经炎、心悸、感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症、皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病、意外妊娠、**念珠菌病、血管扩张和眩晕。
【禁忌症】 对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。
价格好像是一百八一管吧
价格好像是一百八一管吧,怎么也有80元的,是真的吗? 这药就那么一小管,好贵的说,够用几天啊? 梦想很好 发表于 2013-5-28 13:13 static/image/common/back.gif貌似没有湖南的哦
湘雅3个医院都有他克莫司 原帖由 麦小健 于 2010-8-24 16:11 发表 http://www.bbsls.net/images/common/back.gif
2、普特彼
一个被传的很神奇的进口药,不好买,价格在160-180左右。这个药机理是移植白斑部位免疫反应,普遍反映对面部、颈部反映较好,对手足等难治疗部位作用不大。当然了手足部位对各种疗法都比较有耐受性 ...
请问,博士的建议发展期就用这个,但是您说有同形反应,我有点不敢买了。。。 考虑买来试试效果。。。 我不晓得这个治皮炎的药为什么能治bb
回复 17# 流泪鱼 的帖子
有个体差异我用的效果还好,不过我没有坚持用,这个药会过敏的,建议你先从小的地方开始试验。 你们让药店给你们进一个啊,我买的时候也没有,药店给从别的地掉的。
回复 10# 永不放弃 的帖子
按你发的地址去了~~~~~没买到~~~~~药店倒闭了:cc52) 他克莫司(普特彼)全国销售地址1、北京:
北京大学第一医院 北京市西城区西什库大街8号 010-66551122
北京西单金象大药房 西单北大街114号 010-66017243
双鹤大药房(北大医院门口) 西什库大街8号,北大医院门诊南50米路东 010-66551122-402;66551775
北京生命之树药房 北京永裕新兴 010-65158800
北京欣康馨医药有限责任公司 北京市海淀区复兴路26号(301医院大门东侧) 010-66701506
北京瑞得康博大药房 广安门中医院大门对面往北30米 010-63048036
北京万维尔康大药房 东单北大街62号 010-65595763,65598898(六日)
北京和寿春大药房 北京朝阳医院门诊楼一层 010-65935009
和睦家医院 北京市朝阳区将台路2号 010-64333960
北京爱心大药房 304医院旁边,空军总医院对面 010-88149401; 68723967
北京中医医院自费药房 北京市东城区美术馆后街23号 010-64016677
北京西苑医院自费药房 北京市海淀西苑操场1号 010-62875599
2、浙江:
浙大医学院附属第二医院房(环龙药房) 杭州市浙二医院门口
浙大医学院附属第一医院房(大方药店) 杭州市直大方伯路52号 浙一医院东门
杭州市第三人民医院 杭州市西湖大道38号 0571-87823126; 87823107
海曙药房 宁波西北街58号
3、福建:
福州省立医院 福建福州东街134号 0591-87557768
泉州石狮华侨医院 泉州石狮市北环路
回**店(大桥店) 福州台江区台江路1号 0591-83277642
健泉大药房 福州
逸仙药店 福州
逸仙药店台江分店 福州附一医院路口
厦门湖滨大药店 厦门中山医院对面 0592-2234766
厦门鹭燕大药房 厦门市第一医院门口
泉安药店 泉州市第一医院门口对面右侧 0595-22257895
东南医药连锁药店 泉州市中山北路威荣苑(二院门诊大楼对面) 0595-22379579
4、广东:
广东省皮肤性病防治中心 广州市先烈东横路10号 020-87255705
南方医科大学南方医院 广州市广州大道北1838号 020-85141888
中山大学附属第三医院 广州市石牌岗顶(天河路600号) 020-85516867
广州军区陆军总院 广州市流花路111号
广州医学院第二附属医院 广州市昌岗东路250号
广州市妇婴医院 广州市人民中路402号
中山大学附属第二医院 广州市沿江西路107号
广州市第一人民医院 广州盘福路1号或广州人民北路602号 020-81083090; 81088794
北京大学深圳医院 深圳市福田莲花路1120号
博济药店岭南分店 广州沿江路爱群大厦旁边 020-81843029
健民药店大德分店 广州市海珠中路38号首层 020-81887233-579
白云区爱康综合经营部 广州市白云区广源西路站西路43号大院
广东保健堂连锁大药房
东山区百济抗肿瘤药房 广州市东山区先烈南路21号 020-7303808
广州市医药有限公司医疗室 广州荔湾区大同路十二甫新街6号后座3楼
广州市宝芝林药店 广州市东川路94号宝芝林大药房
5、广西:
天等县人民医院 广西南宁地区天等县和平街04号
广西中医学院瑞康医院 广西南宁市华东路 10 号
6、陕西:
华信医药公司 西安华信大厦 029-82501139
国力大药房 西安西五路58号,交大二院对面
华秦大药房 西安长乐西路,西京医院对面 13227720898
7、四川:
四川省皮肤病性病防治研究所 成都市四道街12号
8、云南:
云南省人民医院 昆明市金碧路 0871-3634031
代夫博士诊所 昆明市白云路 0871-6704795
昆华大药店 昆明市金碧路 0871-3638293
9、重庆:
三军大附属重庆西南医院 重庆沙区高滩岩
朗宁医药公司南坪批发药店 重庆石桥铺一路科技发展大厦(总部)
10、天津:
天津长征医院 和平区南门外大街243号 022-27347351
天津医科大学总医院 和平区鞍山道154号 022-27816110
医科院天津血液学研究所 和平区南京路288号 022-27317276
天津公安医院 和平区南京路78号 022-23022405
11、山西:
山西医科大学附属第二医院 太原市五一路中段382号 0351-3071156
太原市中心医院 太原市解放路东三道巷1号 0351-3180799
12、河南:
郑大一附院 郑州大学路40号
河南省人民医院 郑州市纬五路
爱生药店 郑州市桐柏路陇海路交界
13、安徽:
康丽药业 合肥市屯溪路安医附院北大门
14、湖北:
诺生药业 武汉青岛路国际青年大厦6楼 027-82830098
春生大药店 武汉市解放大道靠近同济医院
15、江苏:
医科院南京皮肤病研究所 南京市蒋王庙街12号
玄武区人民医院 南京市珠江路318号
江苏省疾控中心皮肤病中心 南京市山西路
玄武中医药店 南京市江苏路70号
江苏省医药公司大药房 南京市广州路140号
苏州礼安第九连锁药店 苏州市十梓街298号
16、上海:
复旦大学附属儿科医院 上海市枫林路
复旦大学附属华山医院 上海市乌鲁木齐中路12号
樱华医院 上海市农工路75号2号楼1-3层
瑞虹医院 上海市虹口区广灵四路351号
博爱医院 上海市淮海中路1590号
上海药房 上海市淮海中路528号 021-53862101,53861902
国仁药房 上海市福州路315号,近上海仁济医院
雷云上凤阳药房 上海市成都路568号;近上海长征医院
同健药房 上海市枫林路230号
华氏汝南药店 上海市第九人民医院
仁济药房 上海市东方路1621号;近上海仁济医院浦东分院
上海沪甬药店 上海市中华新路630号
龙医大药房 上海市宛平南路673号
华源大药房 上海市新春路415号
上海市第一医药商店 上海市南京东路616号
华氏药店 上海市乌鲁木齐中路12号
华氏皮肤病特色药店 上海皮防所
17、浙江:
浙大医学院附属第二医院房(环龙药房) 杭州市浙二医院门口
浙大医学院附属第一医院房(大方药店) 杭州市直大方伯路52号 浙一医院东门
杭州市第三人民医院 杭州市西湖大道38号
18、河北:
乐仁堂药店(连锁)
河北天颐医药药材有限公司
19、辽宁:
中国医大一院 沈阳和平区南京街
大连医大二院 大连市沙河口区中山路467号
沈阳医保药房 中国医大一院对面
大连临海药房
20、吉林:
永新大药房 长春市吉大二院住院部对面
友邦医药公司 长春市润天国际大厦
21、黑龙江:
哈尔滨新药特药药店
22、内蒙古:
全一堂大药房
23、山东:
青岛市立医院 青岛市胶州路1号 0532-2827971,2827191
山东大学附属齐鲁医院 济南市文化西路107号 0531-2169114
潍坊市皮肤病防治所 奎文区北海路199号 0536-8799558
普济大药房 青岛市胶州路1号东三门 0532-82789213
青岛华氏国风药品超市 青岛市延吉路1号 0532-83673936
淄博齐鲁医药商场 淄博市张店区共青团西路34号 很详细,谢谢楼主! 这药哪里有买啊?
一般药店没售呀 这是处方药,医院才有 我买到了。。。。。。。。。。 我现在在用,三个月了,没什么效果,:cc44) 手上的没有什么作用,好像脸上还可以,有点作用。 这药是增加皮肤色素的吗? 这药今天我去了几个大小药店都没有卖的。。。 前天去医院看病,医生给开了一盒,这药有效吗 说实话 我也不知道,嘿嘿