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发表于 2008-9-8 13:38:33
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<font color="#000080" size="3">【药品名称】<strong><font color="#ff0000">甲氧沙林溶液<br/></font></strong>【主要成分】本品主要成分为甲氧沙林,化学名称为:8-甲氧基-呋喃香豆素。<br/>【性状】本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。<br/>【药理毒理】1.药理:本品<8-MOP>为补骨脂素的衍生物,为光敏剂与表皮细胞结合的本药,易被波长在320-400nm的长波紫外线激活,形成光加合物,产生光毒反应,抑制表皮细胞DNA合成及有丝分裂,表皮细胞更新速度减缓,从而对银屑病起治疗作用.光敏反映的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加,促使黑素形成;促使毛囊中的黑素细胞向表皮中移动,从而使皮肤上出现色素沉着,用于治疗白癜风.<br/>2.毒理 本品小白鼠口服LD50为394.9mg/kg+-38.5mg/kg.在临床应用中计量一般按0.5mg/kg计算,是小白鼠口服LD50的1/790.临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查,均无异常发现.<br/>【药代动力学】本品口服约95%从胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,与表皮细胞有较强的结合力.光敏作用在服药后1.5~3小时达到高峰,可持续8小时.药物在肝脏代谢,24小时内95%的代谢物从肾脏排出。<br/>【适应症】用于银屑病及白癜风等.<br/>【用法用量】外用1.0.2%8-MOP溶液用于白癜风,患处用棉签涂擦,1-2小时后,用长波紫外线照射患处。照射时光距为10-30cm,照射30分钟左右。每日1次。一般一个疗程为1个月。治愈后,每周或隔周照射1次以巩固疗效。如未治愈应继续治疗。如两个疗程结束,皮损仍无明显消退,可停止治疗。治愈后如有复发,重复治疗仍然有效。<br/><br/>2.全身性或弥散性患者除用药方法同上外,需在医生指导下用黑光机照射治疗。3. 局限性白癜风或初起的白癜风患者患处涂擦药液后,应照射紫外线。<br/>【不良反应】配合紫外线照射后常见的不良反应是红斑,常在照射24~28小时出现;皮肤色素沉着,瘙痒。若照射剂量过大或时间过长,照射部位皮肤上可出现红肿,、水庖、疼痛、脱屑,如有红肿、水疱等可暂时停用,待恢复后再用。<br/>【禁忌】1.12岁以下儿童、年老体弱者禁用。<br/>2.孕妇及哺乳期妇女禁用。<br/>3.严重肝病患者禁用。<br/>4.白内障或其他晶体疾病患者禁用。<br/>5.有光敏性疾病患者如:红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。<br/>6.对本品过敏者禁用。<br/>【注意事项】1.有皮肤癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射线或细胞毒治疗及有胃肠道疾病者应慎用。<br/>2.照射紫外线时及照射后8小时内应戴墨镜,并用黑布覆盖正常皮肤。<br/>3.治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等。<br/>4.治疗期间应戒酒,不宜吃过于腥辣食物。<br/>5.治疗银屑病,需8-10次治疗后出现较明显疗效。治疗白癜风则疗效出现更慢。<br/>【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。<br/>【儿童用药】12岁以下儿童禁用<br/>【老年患者用药】年老体弱患者禁用。<br/>【药物相互作用】治疗期间不得服用其他光敏性药物。本品与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。<br/>【药物过量】如药物过量时,在2~3小时内,导引呕吐,将患者移至暗室至少24小时,如发生意外的照射过度或曝晒日光,可将患者移至暗室至少24小时,如在24小时内出现2度烧伤(显著红斑而无水肿),提示开始潜在的严重烧伤信号,应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。<br/>【规格】0.2%<br/>【贮藏】密闭,遮光,在阴凉处保存。<br/>【包装】塑料瓶装,25ml/瓶30ml/瓶。<br/>【有效期】暂定2年<br/>【批准文号】国药准字H32025623<br/><br/>【温馨提示】补骨脂素属于呋喃香豆素类,补骨脂素及其衍生物是光毒物质,并不能直接产生黑素,可特异性吸收紫外线而产生光生物学效应以达到治疗目的。目前认为该法治疗白癜风的机理为:①增强皮肤对紫外线的效应,增加表皮黑素细胞的密度,将还原黑素氧化成黑素,并促使其扩散;②通过皮肤炎症反应破坏皮肤中的巯基化合物, 激活酪氨酸酶的活性, 使黑素合成及转运增加,恢复色素;③刺激角质形成细胞释放促黑素细胞生长因子,使表皮或毛囊中剩余的黑素细胞增殖;④消除黑素细胞上白癜风相关抗体的表达, 阻断对黑素细胞的破坏[3-4]。目前使用的有8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)和4,5,8-三甲基补骨脂素(TMP),8-MOP是从生长于地中海区域的一种植物——大阿美中提取的,而TMP则于1960年由人工合成。对皮损广泛的成人患者,一般采用内服法, 服药后进行长波紫外线照射; 对皮损少的成人和儿童患者,局部外用药后进行长波紫外线照射, 以产生红斑为度。白癜风表皮内黑素细胞完全消失,但毛囊外根鞘内无功能黑素细胞仍然存在,其数量和分布与正常相近。白癜风恢复时,表皮内出现新生有功能黑素细胞,毛囊外根鞘内无功能黑素细胞较正常和白癜风时明显增多,而且出现了有功能黑素细胞。恢复过程首先开始于毛囊中下部,药物可能刺激毛囊外根鞘内无功能黑素细胞,使其分裂增殖,并沿毛囊外根鞘表面向上移行,进入表皮。在其移行过程中,黑素细胞功能和形态逐渐成熟,多巴反应由弱到强,分支增多延长。进入表皮后,黑素细胞以毛囊孔为中心继续向周围扩展,形成临床上所见的毛囊孔性色素小岛。由于本类外用药物刺激性较大,因此进行期白斑忌用,以免由于诱发同形反应而使皮损扩大甚至泛发全身。一般适用于静止期和消退期的白癜风患者。毒副作用有食欲减退、贫血、白细胞减少及中毒性肝损害。糖尿病、肝脏病和对光敏感的疾病(如卟啉病、红斑狼疮等)患者禁用。此外,还可导致眼损伤和皮肤癌,应注意眼睛的保护,避免强烈的紫外线照射。<br/></font> |
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