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托法替布的副作用

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初中一年级

发表于 2024-9-11 23:46:04 来自手机 | 显示全部楼层
sdf250 发表于 2024-09-11 07:56
托法替布是第一代JAK抑制剂 副作用比第二代的乌帕替尼大不少的。
第一代JAK抑制剂对多个JAK家族成员都可产生抑制效果,在治疗炎症性疾病和肿瘤性疾病方面已经显示出良好的疗效。到目前为止,大多数 JAK 抑制剂通过非共价相互作用阻断了催化激酶区域的三磷酸结合区。从理论上来说,针对保守的激酶结合区内特定的残基能研发出特异性显著的酪氨酸激酶抑制剂,但所有的第一代 JAK 抑制剂均抑制多种 JAK 蛋白的激酶部分,且可能伴有感染、血红蛋白减少、血小板减少、胃肠穿孔、恶心肿瘤等不良反应。这也限制了第一代JAK抑制剂的临床应用范围。

为了减少不良反应并保持疗效,第二代JAK抑制剂应运而生。第二代JAK抑制剂主要针对JAK1、JAK3、TYK2及组合抑制剂,它们能选择性抑制单个JAK蛋白而不影响其它细胞因子,因此在安全性和耐受性方面更有优势。

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